Η μέτρηση των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο αίμα χρησιμοποιείται με σκοπό τη διασφάλιση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας και την αποφυγή τοξικότητας. Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά αποτελούν κατηγορία ψυχοτρόπων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής, του άγχους και ορισμένων συνδρόμων χρόνιου πόνου. Λόγω του στενού θεραπευτικού εύρους και του μεταβλητού μεταβολισμού τους, η παρακολούθηση των επιπέδων στο αίμα είναι απαραίτητη για την επίτευξη βέλτιστων κλινικών αποτελεσμάτων και την αποτροπή δυνητικά επικίνδυνων παρενεργειών. Η εξέταση πραγματοποιείται όταν επιδιώκεται σταθερή φαρμακευτική κατάσταση, όταν εμφανίζονται συμπτώματα τοξικότητας ή υπάρχει υποψία θεραπευτικής αντοχής ή μη συμμόρφωσης.
Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά δρουν μέσω αναστολής της επαναπρόσληψης νευροδιαβιβαστών όπως η νορεπινεφρίνη και η σεροτονίνη στη νευρική σύναψη, αυξάνοντας τη διαθεσιμότητά τους στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Επιπλέον, τα φάρμακα αυτά εμφανίζουν ανταγωνιστική δράση σε διάφορους υποδοχείς, όπως οι μουσκαρινικοί, οι ισταμινικοί και οι αδρενεργικοί υποδοχείς, γεγονός που συμβάλλει στο ευρύ φαρμακολογικό τους προφίλ και στην ποικιλία των ανεπιθύμητων ενεργειών. Μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ μέσω των ενζύμων του κυτοχρώματος P450 και υπόκεινται σε σημαντική μεταβλητότητα όσον αφορά την απορρόφηση, την κατανομή, τον μεταβολισμό και την αποβολή τους. Παράγοντες όπως η ηλικία, οι γενετικοί πολυμορφισμοί, η ηπατική λειτουργία και η ταυτόχρονη λήψη άλλων φαρμάκων επηρεάζουν τον μεταβολισμό τους.
Αυξημένα επίπεδα τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο αίμα ενδέχεται να προκαλέσουν τοξικές επιδράσεις όπως σύγχυση, επιληπτικές κρίσεις, καρδιακές αρρυθμίες, υπόταση και αντιχολινεργικά συμπτώματα όπως ξηροστομία, κατακράτηση ούρων και θολή όραση. Η σοβαρή τοξικότητα συνδέεται με διεύρυνση του συμπλέγματος QRS στο ηλεκτροκαρδιογράφημα και μπορεί να απαιτεί επείγουσα παρέμβαση. Υψηλά επίπεδα μπορεί να οφείλονται σε υπερδοσολογία, φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις, ηπατική δυσλειτουργία ή μειωμένη κάθαρση. Σε ασθενείς με τροποποιημένο μεταβολισμό—λόγω γενετικών διαφορών ή αναστολής των ηπατικών ενζύμων—ακόμη και οι συνήθεις δόσεις μπορεί να οδηγήσουν σε συσσώρευση και τοξικότητα.
Αντίθετα, χαμηλά επίπεδα στο αίμα μπορεί να αντικατοπτρίζουν υποθεραπευτική δόση, κακή συμμόρφωση, ταχύτερο μεταβολισμό ή αυξημένη κάθαρση λόγω αλληλεπιδράσεων με άλλα φάρμακα. Σε αυτές τις περιπτώσεις, δεν επιτυγχάνεται το επιθυμητό αντικαταθλιπτικό ή αναλγητικό αποτέλεσμα, γεγονός που απαιτεί αναπροσαρμογή της δοσολογίας ή διερεύνηση φαρμακοκινητικών παραγόντων. Ορισμένα άτομα μεταβολίζουν τα τρικυκλικά φάρμακα σε δραστικούς ή ανενεργούς μεταβολίτες με διαφορετικούς ρυθμούς, γεγονός που επηρεάζει τόσο την αποτελεσματικότητα όσο και την πιθανότητα εμφάνισης παρενεργειών.
